Wikiternative
The Alternative Source

Post info:

Prednison

Prednison is een synthetisch corticosteroïde medicijn dat bijzonder effectief als een immunosuppressief middel. Het wordt gebruikt om bepaalde ontstekingsziekten (zoals matige allergische reacties) en (bij hogere doses) bepaalde soorten behandeling van kanker, maar significante bijwerkingen.

Inhoud

  • 1 Medische toepassingen
  • 2 Bijwerkingen
    • 2.1 Major
    • 2.2 Minor
    • 2.3 Afhankelijkheid
    • 2.4 Intrekking
  • 3 Farmacologie
  • 4 Industry
  • 5 Geschiedenis
  • 6 Synthese
  • 7 Zie ook
  • 8 Verwijzingen
    • 8.1 Verder lezen
  • 9 Externe links

Medische toepassingen

Prednison wordt gebruikt voor veel verschillende indicaties zoals: astma, COPD, CIDP, reumatische aandoeningen, allergische aandoeningen, colitis ulcerosa en de ziekte van Crohn, adrenocorticale insufficiëntie, hypercalciëmie als gevolg van kanker, thyroiditis, laryngitis, ernstige tuberculose, urticaria (netelroos), lipide pneumonitis, pericarditis, multiple sclerose, nefrotisch syndroom, lupus, myasthenia gravis, eikengif blootstelling, ziekte van Meniere, en als onderdeel van een medicatie om afstoting te voorkomen na orgaantransplantatie. [1]

Prednison is ook gebruikt bij de behandeling van migraine hoofdpijn en clusterhoofdpijn en ernstige aften. Prednison wordt gebruikt als een antitumor middel. [2] Het is belangrijk bij de behandeling van acute lymfoblastische leukemie, non-Hodgkin lymfomen, Hodgkin-lymfoom, multiple myeloom en andere hormoongevoelige tumoren, in combinatie met andere antikankermiddelen.

Prednison wordt ook gebruikt voor de behandeling van de Herxheimer reactie, die gemeenschappelijk is in de behandeling van syfilis en de aanvang van de symptomen van vertraging Duchenne spierdystrofie en ook uveitis. Het mechanisme voor de vertraging van symptomen is niet bekend. Omdat onderdrukt de bijnieren, wordt soms ook gebruikt bij de behandeling van congenitale adrenale hyperplasie. Prednison wordt ook gebruikt voor de behandeling van sarcoïdose en lupus.

Prednison kan ook worden gebruikt bij de behandeling van gedecompenseerde hartinsufficiëntie renale respons op diuretica potentiëren, vooral bij hartfalen patiënten met refractaire diureticum weerstand met grote doses lisdiuretica. [3] [4] [5] [6] [7] [8] Het mechanisme prednison, een glucocorticoïde, kan nier gevoeligheid voor atriaal natriuretisch peptide verbeteren door de dichtheid van natriuretische peptide receptor type A in de renale binnenste medullaire verzamelbuis, het induceren van een krachtige diurese. [9]

Bijwerkingen

Korte-termijn bijwerkingen, zoals bij alle glucocorticoïden bevatten hoge bloed glucose niveaus (vooral bij patiënten met diabetes mellitus of andere medicijnen die de bloedglucose verhogen, zoals tacrolimus) en mineralocorticoïde effecten zoals vochtretentie. [10] De mineralocorticoïde effecten prednison zijn kleine, dat is waarom het niet wordt gebruikt bij de behandeling van bijnierinsufficiëntie, tenzij een meer potente mineralocorticoïde gelijktijdig wordt toegediend.

Het kan ook leiden tot een depressie of symptomen van depressie en angst bij sommige individuen. [11] [12]

Lange termijn bijwerkingen omvatten Cushing syndroom, steroïde dementie syndroom, romp gewichtstoename, osteoporose, glaucoom en cataract, type II diabetes mellitus en depressie na verlaging van de dosis of stopzetting. [Nodig citaat]

Major

  • Verhoogde bloedsuiker voor diabetici
  • Moeite beheersen van emoties
  • Moeilijkheden bij het handhaven van gedachtegang
  • Gewichtstoename
  • Immunosuppressie
  • Zwellingen in het gezicht. Ernstige.
  • Depressie, manie, psychose of andere psychiatrische symptomen
  • Ongewone vermoeidheid of zwakte
  • Mentale verwarring / besluiteloosheid
  • Geheugen en aandacht disfunctie (steroïden dementie syndroom)
  • Wazig zicht
  • Buikpijn
  • Maagzweer
  • Pijnlijke heupen en schouders
  • Steroïde-geïnduceerde osteoporose
  • Striae
  • Osteonecrose – hetzelfde als avasculaire necrose
  • Slapeloosheid
  • Ernstige pijn in de gewrichten
  • Cataract of glaucoom
  • Angst
  • Zwarte ontlasting
  • Maagpijn of een opgeblazen gevoel
  • Ernstige zwelling
  • Zweertjes in de mond of droge mond
  • Avasculaire necrose
  • Leversteatose

[13]

Minor

  • Nervositeit
  • Acne
  • Huiduitslag
  • Eetlust winst
  • Hyperactiviteit
  • Toegenomen dorst
  • Frequent urineren
  • Diarree
  • Verminderde darmflora
  • Been pijn / krampen
  • Gevoelige tanden

[13]

Afhankelijkheid

Bijnier onderdrukking zal beginnen optreden als prednison wordt genomen voor langer dan zeven dagen. Uiteindelijk kan dit leiden tot het lichaam het vermogen om natuurlijke corticosteroïden produceren (vooral cortisol), waardoor afhankelijkheid van prednison tijdelijk verloren. Om deze reden, prednison mag niet abrupt gestopt als genomen voor meer dan zeven dagen; in plaats daarvan dient de dosering geleidelijk worden verlaagd. Dit spenen kan worden over een paar dagen, indien tijdens prednison was kort, maar kunnen weken duren of maanden [nodig citaat] als de patiënt langdurig behandeld waren. Abrupt stoppen kan leiden tot een Addison-crisis. Voor degenen die op chronische behandeling, kan het om de dag dosering bijnierfunctie te behouden en daarmee de bijwerkingen te verminderen. [14]

Glucocorticoïden handelen om feedback van zowel het remmen hypothalamus, afnemende corticotropine releasing hormone [CRH], en corticotrope in de hypofyse klier, verminderen van de hoeveelheid adrenocorticotroop hormoon [ACTH]. Daarom glucocorticoïde analoge drugs zoals prednison down-reguleren van de natuurlijke synthese van glucocorticoïden. Dit mechanisme leidt tot afhankelijkheid in een korte tijd en kan gevaarlijk zijn als medicijnen te snel worden ingetrokken. Het lichaam moet de tijd om de synthese van CRH en ACTH beginnen te hebben en voor de bijnieren om te beginnen weer normaal functioneren.

Intrekking

De omvang en snelheid van dosisverlaging corticosteroïden worden bepaald op een geval per geval, rekening houdend met de onderliggende aandoening die wordt behandeld en de individuele patiënt factoren als de waarschijnlijkheid van terugval en de duur van de behandeling met corticosteroïden. Geleidelijke terugtrekking van systemische corticosteroïden moet worden overwogen in die bij wie de ziekte is het onwaarschijnlijk dat recidief en hebben:
• Ontving meer dan 40 mg prednisolon (of equivalent) per dag gedurende meer dan 1 week
• Gekregen herhaalde doseringen in de avond;
• Kregen een behandeling van meer dan 3 weken
• Onlangs herhaald cursussen (vooral als die langer dan 3 weken)
• Genomen een korte cursus binnen 1 jaar na het stoppen van langdurige therapie
• Andere mogelijke oorzaken van bijniersuppressie
Systemische corticosteroïden kan abrupt wier ziekte waarschijnlijk terugvallen en die behandeling voor 3 weken of minder ontvangen en die niet in de patiëntengroepen bovenbeschreven gestopt.
Tijdens corticosteroïden terugtrekking, kan de dosering worden verlaagd snel naar beneden om fysiologische doses en vervolgens langzamer gereduceerd (equivalent aan 7,5 mg per dag prednisolon). Beoordeling van de ziekte nodig zijn tijdens het terugtrekken dat terugval niet optreedt waarborgen. [15]

Farmacologie

Prednison heeft geen wezenlijke biologische effecten tot omgezet via levermetabolisme met prednisolon. [16]

Industrie

Prednison 20 mg oraal tablet

De farmaceutische industrie maakt gebruik van prednison tabletten voor de kalibratie van ontbinding testen van apparatuur volgens de United States Pharmacopeia (USP).

Geschiedenis

De eerste isolatie en structuur identificaties prednison en prednisolon werd in 1950 gedaan door Arthur Nobile. [17] [18] [19] De eerste commercieel haalbare synthese van prednison werd in 1955 uitgevoerd in de laboratoria van Schering Corporation, later Schering -Plough Corporation, door Arthur Nobile en medewerkers. [20] Ze ontdekten dat cortisone microbiologisch kan worden geoxideerd tot prednison door de bacterie Corynebacterium simplex. Dezelfde werkwijze werd gebruikt voor het bereiden prednisolon uit hydrocortison. [21]

De toediening van adrenocorticoïden verhoogde activiteit van deze verbindingen dan cortison en hydrocortison werd aangetoond in muizen. [22]

Prednison en prednisolon werd in 1955 geïntroduceerd door Schering en Upjohn, onder de merknamen Meticorten en Delta-Cortef, respectievelijk. [23] Deze receptplichtige geneesmiddelen zijn nu verkrijgbaar bij een aantal fabrikanten als generieke geneesmiddelen.

Synthese

Prednisolon verschilt van prednisone, dat de keto-groep bij C 11 van prednison wordt vervangen door een hydroxylgroep.

Prednison kunnen worden bereid door dehydrogenering van de C1-2 binding in hydrocortison (cortisol) van microbiologische fermentatie met een organisme zoals C. simplex. [24] [25] [26] [27]